Chia sẻ:
Thuộc tính Citalopram, tác dụng phụ và chỉ định
các citalopram Nó là một loại thuốc chống trầm cảm nổi tiếng là một phần của thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Đây là một trong những chất được sử dụng nhiều nhất để điều trị các vấn đề liên quan đến tâm trạng và trầm cảm.
Citalopram được bán trên thị trường dưới các nhãn hiệu như Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus hoặc Cipramil. Theo cách này, tất cả các loại thuốc này đều tham chiếu đến cùng một nguyên tắc hoạt động, citalopram.
Citalopram là một loại thuốc được chỉ định để điều trị trầm cảm và phòng ngừa tái phát, điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không có agoraphobia và điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế..
Thuốc này có đủ bằng chứng ngày hôm nay để được xếp vào danh mục thuốc chống trầm cảm hiệu quả và dung nạp tốt. Vì lý do này, nó là một trong những loại thuốc được sử dụng nhiều nhất để điều trị trầm cảm.
Trong bài viết này, chúng tôi xem xét các đặc điểm của citalopram. Các đặc tính dược động học và phương thức hoạt động của nó được giải thích, và các phản ứng bất lợi, biện pháp phòng ngừa và chỉ định của thuốc này được quy định.
Đặc điểm và cơ chế hoạt động
Citalopram là một loại thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs)..
Do đó, nó bao gồm một loại thuốc hướng tâm thần tác động trực tiếp lên các thụ thể dẫn truyền thần kinh của serotonin.
Serotonin là một chất não rất quan trọng, đóng một số lượng lớn các chức năng. Trong số này, quy định về tâm trạng của người nổi bật.
Do đó, lượng serotonin mà não sở hữu càng nhiều, tâm trạng của con người càng lớn. Ngược lại, mức độ thấp của chất này trong não, thường liên quan đến các giai đoạn trầm cảm và sâu sắc tâm trạng.
Theo nghĩa này, citalopram là một loại thuốc tác động trực tiếp lên não, ức chế sự tái hấp thu serotonin. Bằng cách ức chế sự tái hấp thu của nó, lượng chất này được tăng lên trong não và tâm trạng được tăng lên.
Việc sử dụng citalopram được khoa học phê duyệt là: triệu chứng trầm cảm, lo âu xã hội, rối loạn hoảng sợ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, bệnh Huntington và rối loạn dị dạng tiền kinh nguyệt.
Tuy nhiên, trong thực tế, citalopram thường được sử dụng để can thiệp: các vấn đề lo âu, chứng sợ thực quản, rối loạn tăng động giảm chú ý, rối loạn ăn uống, nghiện rượu và các loại ám ảnh xã hội khác nhau.
Chỉ định và liều lượng
Việc điều trị bằng citalopram phải được chỉ định bởi một chuyên gia y tế, người phải xác định sự đầy đủ của thuốc và liều phải được sử dụng.
Vì lý do này, trước khi bắt đầu điều trị bằng citalopram, hướng dẫn sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ đã nhận phải được tuân thủ chính xác..
Mặt khác, cũng nên là chuyên gia y tế xác định thời gian điều trị bằng citalopram và thời gian giảm dần của thuốc. Điều quan trọng là không ngừng điều trị đột ngột hoặc dùng liều khác với các quy định.
Mặc dù liều lượng và thời gian điều trị là các thủ tục mà bác sĩ phải thực hiện, citalopram đưa ra một loạt các chỉ định cơ bản có thể dùng làm tài liệu tham khảo cho người dùng nhưng không phải là hướng dẫn tiếp theo. Đó là:
1- Trầm cảm
Trầm cảm là rối loạn tâm thần chính mà việc sử dụng citalopram được chỉ định. Liều thông thường để điều trị trầm cảm ở người trưởng thành là 20 miligam mỗi ngày.
Nếu thấy cần thiết, bác sĩ có thể quyết định tăng liều này dần dần, cho đến khi đạt tối đa 40 miligam mỗi ngày.
2- Rối loạn thống khổ
Rối loạn lo âu là một trong những thay đổi mà việc sử dụng citalopram được chỉ định. Trong trường hợp này, liều quản trị chung thấp hơn, ước tính số lượng ban đầu là 10 miligam mỗi ngày.
Sau một tuần điều trị, chuyên gia y tế có thể tăng liều lên 20 hoặc 30 miligam mỗi ngày. Chỉ trong những trường hợp cụ thể, việc sử dụng citalopram để điều trị rối loạn thống khổ đạt đến liều tối đa 40 miligam mỗi ngày.
3-Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
Liều citalopram được chỉ định để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế cũng giống như trong trường hợp trầm cảm. Liều ban đầu thường là 20 miligam mỗi ngày và có thể tăng lên tối đa 40 miligam mỗi ngày.
Công dụng khác của citalopram
Các công dụng đã được phê duyệt của citalopram là: điều trị các triệu chứng trầm cảm, rối loạn lo âu xã hội, rối loạn hoảng sợ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, bệnh Huntington và rối loạn dị dạng tiền kinh nguyệt.
Tuy nhiên, mặc dù không có dữ liệu khoa học về hiệu quả của nó, citalopram cũng được sử dụng để điều trị bệnh nấm móng, rối loạn tăng động giảm chú ý, rối loạn dị dạng cơ thể, rối loạn ăn uống và nghiện rượu..
Theo nghĩa này, một số bệnh lý nhất định dường như có mối quan hệ đặc biệt với citalopram, một thực tế làm cho tác dụng của thuốc trong điều trị các bệnh này là một chủ đề nghiên cứu ngày nay. Điều quan trọng nhất là:
1- Bệnh Alzheimer
Một nghiên cứu được thực hiện vào năm 2014 cho thấy citalopram dùng ở chuột phần lớn đã ngăn chặn (78%) sự tăng trưởng của các mảng beta amyloid, gây ra cái chết thần kinh điển hình của bệnh Alzheimer..
Nghiên cứu tương tự được áp dụng cho một mẫu của 23 người cho thấy citalopram đã làm giảm việc sản xuất protein amyloid beta tới 37%, đó là lý do tại sao thuốc này có thể có lợi trong điều trị Alzheimer.
2- Bệnh thần kinh tiểu đường
Mặc dù không có dữ liệu lâm sàng, citalopram đã được sử dụng rộng rãi và cho kết quả hiệu quả để giảm các triệu chứng của bệnh thần kinh tiểu đường và xuất tinh sớm.
3- Phòng chống đau nửa đầu
Mặc dù citalopram kém hiệu quả hơn amitriptyline trong phòng ngừa chứng đau nửa đầu, sự kết hợp của cả hai loại thuốc dường như cho thấy kết quả tốt hơn so với việc sử dụng một loại thuốc..
4- Tự kỷ
Một nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng đa trung tâm được thực hiện năm 2009 tập trung vào việc kiểm tra tác dụng của citalopram trong điều trị bệnh tự kỷ. Kết quả không tìm thấy lợi ích và cho thấy một số tác dụng phụ, vì vậy việc sử dụng citalopram trong điều trị bệnh tự kỷ là vấn đề.
Đặc tính dược động học
Citalopram là một loại thuốc được nghiên cứu và kiểm tra cao. Vì lý do này, dữ liệu của công ty hiện có sẵn về các đặc tính dược động học của nó.
Các nghiên cứu về thuốc đã cho phép phân định các quá trình hấp thu, chuyển hóa và loại bỏ citalopram.
1- Tính chọn lọc
Citalopram được coi là chất ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin hiện nay. Nhiều nghiên cứu trong ống nghiệm đã xác nhận rằng hoạt động của thuốc trong não tập trung hoàn toàn vào việc ức chế tái hấp thu serotonin.
Theo nghĩa này, không giống như các loại thuốc SSRI khác, citalopram ức chế tối thiểu sự tái hấp thu của các chất khác như adrenaline hoặc dopamine..
Cụ thể, dữ liệu cho thấy tốc độ ức chế liên tục đối với sự hấp thu serotonin thấp hơn hơn 3.000 lần so với hấp thu noradrenaline.
Do đó, citalopram cho thấy hiệu quả cao hơn đáng kể so với các loại thuốc khác như parxotin, sertraline hoặc fluoxetine trong việc ức chế chất này.
Tuy nhiên, mặc dù là loại thuốc được lựa chọn nhiều nhất, nhưng nó hoạt động cụ thể hơn trên các cơ chế não phải hành động, citalopram không phải là thuốc chống trầm cảm mạnh nhất.
Paroxetine, ví dụ, mặc dù hành động theo cách ít chọn lọc hơn và do đó, ảnh hưởng đến các cơ chế não khác không liên quan đến trầm cảm, đã được chứng minh là mạnh hơn trong việc ức chế tái hấp thu serotonin, vì nó hiệu ứng mạnh hơn.
2- Hấp thụ
Citalopram là một loại thuốc dễ hấp thu. Sự hấp thụ của nó không bị ảnh hưởng bởi lượng thức ăn và cho thấy khả dụng sinh học đường uống khoảng 80%,
Nồng độ cao nhất của chất này có mặt trong khoảng từ hai đến bốn giờ sau khi dùng.
Citalopram được phân phối rộng rãi trong các mô ngoại biên khác nhau và có liên kết với protein huyết tương là 80%. Điều này có nghĩa là nó thể hiện xác suất tối thiểu liên quan đến tương tác thuốc xảy ra thứ phát sau sự dịch chuyển của thuốc gắn với protein..
Ở liều liên quan đến lâm sàng, citalopram có dược động học tuyến tính. Đó là, nó có một mối tương quan tuyến tính giữa liều lượng và nồng độ ổn định của thuốc và các chất chuyển hóa của nó.
Đối với tất cả điều này, citalopram được coi là một trong những loại thuốc chống trầm cảm với sự hấp thụ tốt hơn trong cơ thể con người. Quá trình phân phối và hấp thụ không bị thay đổi bởi các biến khác, do đó tác động của nó thường khá trực tiếp.
3- Chuyển hóa
Khi uống citalopram, các chất ma túy sẽ đi vào máu để đến gan, nơi thuốc được chuyển hóa.
Gan chuyển hóa citalopram bằng hai bước N-demethylation thành dimethylcitalopram (DCT) thông qua CYP2C19 và didemethylcitalopram (DDCT) thông qua CYP2D6.
Sự oxy hóa được tạo ra bởi monoamin oxydase A và B, và aldehydasease, để tạo thành một dẫn xuất của axit propionic và oxit-N-citalopram.
Thông qua nồng độ ổn định, lượng chất chuyển hóa liên quan đến citalopram thuốc là từ 30 đến 50% đối với DCT và từ 5 đến 10% đối với DDCT.
4- Loại bỏ
Citalopram trình bày một loại bỏ biphasic. Giai đoạn phân phối trong cơ thể kéo dài khoảng 10 giờ và tuổi thọ trung bình của thuốc là từ 30 đến 35 giờ.
Do đó, citalopram là một loại thuốc có tuổi thọ cao trong cơ thể, đó là lý do tại sao nó chỉ có thể được sử dụng một lần một ngày. Có tới 23% thuốc được bài tiết qua nước tiểu.
5- Tác dụng dược động học liên quan đến tuổi
Các nghiên cứu đã phân tích cả liều đơn và nhiều liều citalopram ở các đối tượng trên 65 cho thấy nồng độ liều của thuốc tăng từ 23 đến 30% so với người trẻ tuổi.
Vì lý do này, bệnh nhân cao tuổi nên dùng liều citalopram ban đầu thấp hơn, vì hiệu quả trên cơ thể họ cao hơn.
6- Rối loạn chức năng gan và tác dụng dược động học
Ở những đối tượng bị suy gan, độ thanh thải của citalopram giảm 37%. Do đó, loại thuốc này có thể gây ra nhiều rủi ro hơn cho dân số này, đó là lý do tại sao nên sử dụng liều thấp và có kiểm soát ở những người bị suy gan..
7- Rối loạn chức năng thận và tác dụng dược động học
Ở những người bị suy thận nhẹ hoặc trung bình, độ thanh thải của citalopram giảm 17%. Ở những đối tượng này không cần điều chỉnh liều, nhưng có thể cần phải giảm lượng thuốc ở những người bị rối loạn chức năng thận mãn tính hoặc nặng.
Tác dụng phụ
Như với tất cả các loại thuốc, việc sử dụng citalopram có thể gây ra một số tác dụng phụ. Những xu hướng này có cường độ nhẹ hoặc trung bình, tuy nhiên, điều cần thiết là phải thông báo cho bác sĩ bất cứ khi nào có bất kỳ tác dụng nào mạnh hoặc không biến mất.
Các tác dụng phụ chính có thể gây ra việc sử dụng citalopram là:
- Buồn nôn.
- Tiêu chảy và táo bón.
- Đau dạ dày hoặc ợ nóng.
- Giảm sự thèm ăn và giảm cân.
- Thường xuyên đi tiểu.
- Cảm giác mệt mỏi quá mức.
- Điểm yếu chung.
- Rùng mình không kiểm soát được ở một số vùng trên cơ thể.
- Đau cơ hoặc khớp.
- Khô miệng.
- Thay đổi hoặc giảm ham muốn và năng lực tình dục.
- Kinh nguyệt nặng và quá nhiều.
- Đau ngực.
- Khó thở.
- Chóng mặt và ngất xỉu.
- Tăng nhịp tim.
- Ảo giác thính giác hoặc thị giác.
- Sốt cao.
- Đổ mồ hôi quá nhiều.
- Nhầm lẫn.
- Mất ý thức hoặc phối hợp.
- tê cơ hoặc co thắt co thắt.
- Phát ban, nổi mụn nước hoặc phát ban.
- Khó thở hoặc nuốt.
- Viêm mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay hoặc chân.
- Chảy máu bất thường hoặc bầm tím.
- Nhức đầu và các vấn đề với sự tập trung hoặc trí nhớ.
Tài liệu tham khảo
- Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Hiệu quả của citalopram trong điều trị xuất tinh sớm: một nghiên cứu kiểm soát giả dược. Nội bộ J. Impot. Độ phân giải 14 (6): 502-5.
- CitalopramMedline, Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ.
- Keller MB (tháng 12 năm 2000). "Liệu pháp Citalopram cho bệnh trầm cảm: đánh giá 10 năm kinh nghiệm và dữ liệu châu Âu từ Hoa Kỳ thử nghiệm lâm sàng ".J Clinic Tâm thần học.61(12): 896-908.
- Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Xem xét quá liều Citalopram của các trường hợp được điều trị tại bệnh viện Thụy Điển". Chất độc Lâm sàng. Chất độc. 35 (3): 237-40.
- Rang HP (2003).Dược lý. Edinburgh: Churchill Livingstone. tr. 187. Mã số 0-443-07145-4.
- Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (tháng 1 năm 1996). "Citalopram trong điều trị chứng nghiện rượu: một nghiên cứu kiểm soát giả dược mù đôi".Dược điển. 29 (1): 27-9.