Chia sẻ:
Cefalotina dùng để làm gì, cơ chế tác dụng, liều lượng
các cephalothin là một chất kháng khuẩn thuộc họ cephalosporin, có tác dụng tương tự như penicillin. Phổ hành động chiếm ưu thế là trên gram dương và một số vi khuẩn gram âm. Đây là cephalosporin đầu tiên được bán vào năm 1964.
Cephalosporin là một nhóm kháng sinh được phát triển vào giữa thế kỷ trước. Tên của nó bắt nguồn từ tên của một loại nấm -Cephalosporium acremonium-, từ đó một hợp chất có đặc tính diệt khuẩn đã thu được. Phát hiện này, xảy ra vào năm 1948, là điểm khởi đầu cho sự phát triển của một loại thuốc chống vi trùng mới..
Các kháng sinh cephalosporin đã phát triển theo thời gian theo những thay đổi trong phổ tác dụng diệt khuẩn của chúng. Sự thay đổi này đã cho phép phân loại thành năm thế hệ, thuộc về cefalotina cho thế hệ đầu tiên.
Hoạt tính diệt khuẩn của kháng sinh, giống như các cephalosporin thế hệ 1 khác, là trên vi trùng gram dương. Tuy nhiên, một số vi khuẩn gram âm cũng dễ bị sử dụng.
Việc sử dụng cephalothin là độc quyền, cả tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Tuy nhiên, tiêm bắp không thường xuyên do tác dụng tại chỗ của thuốc, bao gồm đau.
Tiêm tĩnh mạch, kháng sinh đạt đến cấp độ điều trị nhanh chóng và gắn kết với protein cao. Thời gian bán hủy của nó tương đối ngắn, từ 45 phút đến một giờ. Nó có thể dễ dàng lây lan đến bất kỳ mô nào, ngoại trừ hệ thần kinh, vì nó không xâm nhập vào hàng rào máu não. Chỉ hơn 30% bị bất hoạt ở gan và sự đào thải của nó là trong nước tiểu.
Cefalotin là một loại thuốc giá cả phải chăng, hiệu quả, an toàn và dung nạp rất tốt. Hiện nay thuốc được sử dụng ở nhiều nước để điều trị nhiễm trùng do vi trùng nhạy cảm. Tại Hoa Kỳ, FDA đã ngừng sử dụng cephalothin, do sự tồn tại của cephalosporin hiệu quả hơn.
Chỉ số
- 1 Nó dùng để làm gì??
- 1.1 Vi khuẩn nhạy cảm
- 1.2 Sử dụng lâm sàng
- 2 Cơ chế hoạt động
- 3 Liều dùng cho người lớn và trẻ em
- 3.1 Người lớn
- 3.2 Nhi
- 4 tác dụng phụ
- 4.1 Thận
- 4.2 Phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn
- 4.3 Hệ tiêu hóa
- 4.4 Huyết học
- 4,5 gan
- 4.6 Hệ thần kinh
- 4.7 Hiệu ứng cục bộ
- 5 chống chỉ định
- 5.1 Tuyệt đối
- 5.2 Người thân
- 6 tài liệu tham khảo
Nó dùng để làm gì??
Tính hữu ích của cephalothin dựa trên phổ hoạt động diệt khuẩn mà nó có. Thuật ngữ phổ diệt khuẩn dùng để chỉ độ nhạy cảm của các nhóm vi khuẩn khác nhau với kháng sinh. Trong trường hợp của cephalosporin thế hệ 1, tác dụng của nó là đối với vi khuẩn gram dương và một số vi khuẩn gram âm.
Cephalosporin được phát triển thay thế cho việc sử dụng penicillin, với tác dụng tương tự nhưng phổ tác dụng vượt trội.
Vi khuẩn nhạy cảm
Các vi khuẩn gram dương, như Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus cholermidis và S. auereus. Nó cũng có tác dụng chống lại vi khuẩn gram âm Klebsiella sp, Proteus mirabilis và Escherichia coli. Sử dụng của nó là có thể trong trường hợp của Shigella sp. và Salmonella sp.
Tác dụng đối với bệnh cúm Haemophilus bị hạn chế và cần phải kết hợp với một loại kháng sinh khác. Enterococci kháng với hầu hết tất cả các cephalosporin, bao gồm cả cephalothin.
Sử dụng lâm sàng
Độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với kháng sinh cho phép sử dụng nó trong các bệnh nhiễm trùng khi những vi khuẩn này tham gia. Điều trị cả nhiễm trùng bề ngoài và sâu là thường xuyên. Ngoài ra, các đặc điểm phân phối của cephalothine mang lại cho nó sự hữu ích trong các mô mềm, cũng như trong xương và khớp.
Nhiễm trùng nơi cephalothin thường được sử dụng là:
- Viêm da mủ hoặc nhiễm trùng da. Các vi trùng phổ biến của da có thể gây ra, trong những trường hợp nhất định, nhiễm trùng mô mềm. Các vi trùng liên quan là Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus cholermidis.
- Nhiễm trùng da thứ phát đến bỏng. Bỏng da gây mất hàng rào bảo vệ và tiếp xúc với các mặt phẳng sâu. Một hậu quả của những tổn thương này là sự xâm nhập của vi khuẩn và nhiễm trùng cả lớp hạ bì và mô dưới da và thậm chí là cơ bắp..
- Viêm tai ngoài externa và phương tiện truyền thông. Một trong những tác nhân gây viêm tai ngoài externa là Staphylococcus aureus. Các vi khuẩn như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Nhóm A và Haemophillusenzae có thể gây viêm tai giữa.
- Viêm họng và nhiễm trùng đường hô hấp trên khác, đặc biệt là những bệnh do Streptococcus pyogenes gây ra.
- Viêm phổi do vi trùng nhạy cảm, chẳng hạn như Streptococcus pneumoniae.
- Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn Trong trường hợp nhiễm trùng là do Streptococcus viridans hoặc Staphylococcus nhạy cảm với methicillin.
- Nhiễm trùng đường tiết niệu, chẳng hạn như nhiễm trùng do Escherichia coli sản xuất.
- Viêm túi mật cấp tính. Viêm túi mật, trong sự hiện diện hoặc không có sỏi, có thể gây nhiễm trùng vi khuẩn.
- Viêm tủy xương.
- Viêm khớp nhiễm khuẩn.
- Nhiễm khuẩn huyết.
Ngoài ra, trước khi phẫu thuật, cephalotin được sử dụng như một lựa chọn để ngăn ngừa nhiễm trùng.
Cơ chế hoạt động
Cephalosporin là kháng sinh nhóm β-lactam, có hoạt tính ngăn chặn sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Điều này là do sự ức chế các enzyme transpeptidase cần thiết cho quá trình tổng hợp hàng rào bảo vệ. Hậu quả là cái chết của vi khuẩn xảy ra.
Thành tế bào vi khuẩn được hình thành bởi các phân tử protein liên kết với một carbohydrate, được gọi là peptidoglycans. Những phân tử này mang lại sự ổn định và sức đề kháng cho màng tế bào của vi khuẩn, cho phép sự phát triển và nhân lên của nó.
Transpeptidase là các enzyme chịu trách nhiệm tổng hợp peptidoglycan. Những enzyme này được gọi là protein gắn penicillin (PFP) do các phân tử kháng sinh β-lactam có thể được gắn vào cấu trúc của chúng..
Tác dụng của kháng sinh như cephalothine đòi hỏi phải liên kết với PFP để ngăn chặn chúng thực hiện chức năng tổng hợp của chúng. Do đó, peptidoglycans sẽ không thể liên kết với thành tế bào của vi khuẩn do sự ức chế của transpeptidase.
Sự mất cấu hình, sự gia tăng tính thấm và sự tổn thương của thành tế bào cuối cùng tạo ra cái chết - của vi khuẩn.
Liều dùng ở người lớn và trẻ em
Hiệu quả của kháng sinh, đặc biệt là cephalosporin, phụ thuộc vào độ bền của chúng trong huyết tương ở nồng độ thích hợp. Liều tính toán trên cơ sở trọng lượng và khoảng cách giữa các liều đảm bảo tác dụng kháng khuẩn chống lại một loại vi khuẩn cụ thể.
Việc trình bày cephalothin là trong các ống chứa bột đông khô. Quản lý là tiêm, tốt nhất là tiêm tĩnh mạch, sau khi phục hồi và pha loãng.
Người lớn
Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, liều hàng ngày ở người lớn dao động trong khoảng 75 đến 150 mg / kg / ngày. Thông thường, 1 đến 2 gram có thể được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian 4, 6 hoặc 8 giờ, mà không vượt quá 12 gram mỗi ngày. Chương trình dùng thuốc này đảm bảo duy trì liều điều trị trong huyết tương để chống lại nhiễm trùng.
Trong trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng, chẳng hạn như viêm tủy xương hoặc nhiễm trùng huyết, việc sử dụng liều tối đa trong một khoảng thời gian ngắn được xem xét..
Ở mức độ gan, khoảng 35% cephalothin được chuyển thành chất chuyển hóa với hoạt tính giảm. 65 đến 70% kháng sinh được loại bỏ trong nước tiểu, có nghĩa là điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận. Liều dùng có tính đến tốc độ lọc của cầu thận - tính bằng mililít mỗi phút - là:
- Từ 30 đến 50 ml / phút, 1 gram được sử dụng mỗi 6 giờ.
- Từ 10 đến 30 ml / phút, 1 gram mỗi 8 giờ.
- Ít hơn 10 ml / phút, 1 gram mỗi 12 giờ hoặc 500 mg mỗi 6 giờ
- Trong các trường hợp chạy thận nhân tạo và thẩm phân phúc mạc, việc giảm liều sẽ nằm trong khoảng từ 20 đến 50%.
Nhi khoa
Do sự non nớt của bộ máy thận ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ nên cần thận trọng. Có thể sử dụng một liều cephalotin 50 mg / kg / ngày trong phạm vi không dưới 8 giờ một cách an toàn.
Ở trẻ nhỏ, trẻ mẫu giáo và trẻ em đi học, liều hiệu quả dao động từ 80 đến 160 mg / kg / ngày, trong khoảng thời gian từ 6 đến 8 giờ.
Tác dụng phụ
Mặc dù là một loại thuốc an toàn và dung nạp tốt, có thể quan sát một số phản ứng - không thường xuyên - với việc sử dụng cephalothin.
Thận
Có ba yếu tố kích hoạt hiệu ứng thận do sử dụng cephalothin:
- Sử dụng đồng thời các thuốc gây độc thận, như amikacin.
- Suy thận từ trước, có thể bị nặng thêm do sử dụng kháng sinh.
- Phản ứng quá mẫn có thể dẫn đến sự lắng đọng các phức hợp miễn dịch, gây suy thận.
Với chính quyền đầy đủ, và trong trường hợp không quá mẫn cảm với thuốc, cephalothin hiếm khi ảnh hưởng đến chức năng thận.
Phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn
Chúng không phổ biến và có thể thấy ở 10 đến 15% bệnh nhân dùng cephalothin. Chúng bao gồm cả phản ứng da và triệu chứng hô hấp. Tác dụng toàn thân có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên và sốc.
Quá mẫn cảm được trung gian bởi một phản ứng kháng thể hapten, do tiếp xúc với thuốc trước đó.
Các phản ứng có thể là phát ban da, phát ban cục bộ hoặc tổng quát và ngứa. Nghẹt mũi, chảy nước mũi, hắt hơi và tăng phản ứng phế quản là những triệu chứng hô hấp thường gặp nhất. Trong trường hợp nghiêm trọng, có thể bị phù mạch, phù thanh quản và sốc phản vệ.
Mặc dù hiếm gặp, quá mẫn cảm có thể gây ra suy thận có nguồn gốc miễn dịch.
Hệ tiêu hóa
Mặc dù là một loại thuốc dung nạp tốt, có thể quan sát các tác dụng tiêu hóa, chẳng hạn như buồn nôn, nôn và tiêu chảy thuốc. Viêm đại tràng giả mạc là do sự sao chép của Clostridium difficile, gây ra bởi sự suy giảm của hệ vi khuẩn đường ruột.
Huyết học
Tác dụng phụ về huyết học là rất hiếm và có thể quan sát thấy thiếu máu tán huyết, suy giảm tiểu cầu hoặc giảm tất cả các tế bào máu - pancytopenia, mà cơ chế vẫn chưa rõ ràng.
Gan
Tác dụng của cephalothin trong gan là không thường xuyên, và bao gồm sự gia tăng tạm thời của bilirubin và men gan.
Hệ thần kinh
Cefalotin không vượt qua hàng rào máu não, vì vậy các triệu chứng thần kinh thực tế không tồn tại. Các triệu chứng như chóng mặt hoặc đau đầu trong khi điều trị thường không liên quan đến việc sử dụng cephalothin, tuy nhiên có thể quan sát thấy nhầm lẫn thoáng qua.
Hiệu ứng địa phương
Cả tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch đều có thể kích hoạt các phản ứng viêm cục bộ. Đường tiêm bắp không được khuyến cáo do kích thích và đau cục bộ sau khi đặt thuốc. Viêm tĩnh mạch là một biến chứng liên quan đến sử dụng tiêm tĩnh mạch.
Chống chỉ định
Trong một số trường hợp, việc sử dụng cephalothin hoặc cephalosporin bị cấm hoặc hạn chế. Chống chỉ định với việc sử dụng thuốc có thể là tuyệt đối hoặc tương đối, tùy thuộc vào nguy cơ tiềm ẩn đối với sức khỏe.
Tuyệt đối
Chống chỉ định tuyệt đối cho việc sử dụng cephalothin là quá mẫn cảm hoặc dị ứng được chứng minh với thành phần của nó. Trong sốc phản vệ bởi penicillin, việc sử dụng bất kỳ cephalosporin nào cũng bị chống chỉ định. Điều này là do sự giống nhau của các thành phần của các phân tử, có thể gây ra phản ứng chéo của quá mẫn cảm nghiêm trọng.
Tương đối
- Quá mẫn với penicillin không liên quan đến sốc phản vệ.
- Mang thai Cefalotin là thuốc nguy cơ loại B, không có tác dụng gây quái thai đối với thai nhi ở động vật. Sử dụng nó ở phụ nữ mang thai nên được giám sát.
- Suy gan.
- Rối loạn hệ thống tiêu hóa, đặc biệt là bệnh mãn tính mãn tính.
- Suy thận.
- Thay đổi huyết học.
- Hạ protein máu.
- Sử dụng đồng thời với aminoglycoside, probenecid hoặc thuốc chống đông máu.
Tài liệu tham khảo
- Biên tập viên Drugs.com (2003). Keflin. Phục hồi từ thuốc.com
- Bardal, SK; Martin DS (trong Ứng dụng Dược lý, 2011). Cephalosporin. Phục hồi từ sicncedirect.com
- (s.f.). Keflin. Recuperado de hazamentos.com.mx
- Choudhary, D (2017). Cephalothin (cefalotin): sử dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác và chống chỉ định. Phục hồi từ Doctoralerts.com
- Griffith, RS; Đen, Nhân sự (1964). Cephalothin, một nghiên cứu lâm sàng và phòng thí nghiệm sơ bộ kháng sinh mới. Phục hồi từ jamanetwork.com
- [email được bảo vệ]: Các sản phẩm thuốc được FDA chấp thuận (s.f.). Natri Cephalotin. Lấy từ accessdata.fda.gov
- Mansilla, M (s.f.). Cephalosporin. Phục hồi từ info.edu.uy
- Biên tập viên Medscape (2017). Cefazolin. Lấy từ tài liệu tham khảo.medscape.com
- Fooks, C (2018). Cephalosporin thế hệ thứ nhất. Phục hồi từ thuốc.com
- Wikipedia (lần sửa đổi cuối 03/2018). Cefalotina. Lấy từ es.wikipedia.org
- Macheboeuf, P; Tương phản-Martel, C; Công việc, V; Dideberg, O; Dents, A (2013). Penicillin Binding Protein: người chơi chính trong chu trình tế bào vi khuẩn và quá trình kháng thuốc. Lấy từ acad.oup.com
- Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). So sánh giữa cephalothin và ampicillin + gentamicin trong điều trị viêm bể thận trong thai kỳ. Lấy từ pjms.com.pk
- Campagna, JD; Trái phiếu, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Việc sử dụng Cephalosporin ở bệnh nhân dị ứng Penicillin. Lấy từ medscape.com
- (s.f.) Nỗ lực thứ hai céphalothine. Được phục hồi từ vaucluse-ambulances.fr