Cấu trúc hóa học Succinylcholine, cơ chế hoạt động và những gì nó phục vụ

các succinylcholine o suxamethonium clorua là một hợp chất hữu cơ, đặc biệt là một amin bậc bốn, thể hiện hoạt động dược lý. Nó là một chất rắn có công thức phân tử là C₁₄H₃₀N₂Ôi₄⁺². Bởi vì nó có điện tích dương hóa trị hai, nó tạo thành muối hữu cơ với các anion clorua, bromua hoặc iotua.

Succinylcholine là một loại thuốc liên kết các thụ thể acetylcholine nicotinic trong màng sau synap của khớp nối thần kinh cơ hoặc end cuối, dẫn đến khử cực, tắc nghẽn và thư giãn cơ mềm. Điều này là do sự tương đồng lớn về cấu trúc giữa cái này và acetylcholine.

Chỉ số

• 1 Cấu trúc hóa học
• 2 Cơ chế hoạt động (suxamethonium)
  • 2.1 thụ thể nicotinic
• 3 Nó dùng để làm gì??
  • 3.1 Trường hợp đặc biệt
• 4 tác dụng phụ
• 5 tài liệu tham khảo

Cấu trúc hóa học

Hình trên minh họa cấu trúc của succinylcholine. Các điện tích dương nằm trên hai nguyên tử nitơ và do đó, được bao quanh bởi các ion Cl.^- thông qua các tương tác tĩnh điện.

Cấu trúc của nó rất linh hoạt, do nhiều khả năng không gian có sẵn cho các vòng quay của tất cả các liên kết đơn giản của nó. Ngoài ra, nó trình bày một mặt phẳng đối xứng; bên phải của anh ấy là sự phản chiếu của bên trái.

Về mặt cấu trúc, succinylcholine có thể được coi là sự kết hợp của hai phân tử acetylcholine. Điều này có thể được xác nhận bằng cách so sánh mỗi bên của nó với hợp chất nói trên.

Cơ chế hoạt động (suxamethonium)

Acetylcholine gây ra khử cực trong bản cuối có khả năng di chuyển đến các tế bào cơ lân cận, cho phép sự xâm nhập của Na⁺ và rằng tiềm năng màng ngưỡng đạt được.

Điều này dẫn đến việc tạo ra các tiềm năng hành động trong các tế bào cơ xương bắt đầu sự co bóp của chúng.

Sự tương tác của acetylcholine với các thụ thể của nó là ngắn ngủi, bởi vì nó bị thủy phân nhanh chóng bởi enzyme acetylcholinesterase.

Ngược lại, succinylcholine ít nhạy cảm hơn với tác dụng của enzyme được chỉ định, do đó nó vẫn gắn với thụ thể acetylcholine nicotinic trong thời gian dài hơn điều này, gây ra sự khử cực kéo dài.

Thực tế này ban đầu tạo ra sự co không đồng bộ của một nhóm các sợi cơ xương, được gọi là sự mê hoặc. Đây là thời gian ngắn, được quan sát chủ yếu ở ngực và bụng.

Sau đó, các mối nối thần kinh cơ hoặc mảng bám cuối bị chặn, do đó làm bất hoạt các kênh Na.⁺ và cuối cùng là không có khả năng co bóp các tế bào cơ xương.

Thụ thể nicotinic

Các thụ thể acetylcholine nicotinic của màng sau synap của ngã ba thần kinh cơ bao gồm năm tiểu đơn vị: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Succinylcholine chỉ tương tác với thụ thể này và không liên kết với các thụ thể acetylcholine của các tế bào hạch (α₃, β₄) và các đầu dây thần kinh tiền sản (α₃, β₂).

Các thụ thể acetylcholine của thiết bị đầu cuối sau synap của khớp thần kinh cơ có chức năng kép, vì chúng đóng vai trò là kênh Na.⁺. 

Khi acetylcholine liên kết với các tiểu đơn vị α, những thay đổi về hình dạng được tạo ra gây ra sự mở kênh cho phép sự xâm nhập của Na⁺ và đầu ra của K⁺.

Một số hành động của succinylcholine đã được quy cho sự tương tác có thể xảy ra với hệ thần kinh trung ương, điều này có thể được giải thích bằng việc không tương tác với các thụ thể acetylcholine có trong hệ thống thần kinh trung ương..

Các tác dụng tim mạch của succinylcholine không được quy cho khối hạch. Có lẽ những điều này là do sự kích thích liên tiếp của hạch âm đạo, biểu hiện bằng nhịp tim chậm và sự kích thích của hạch giao cảm biểu hiện với tăng huyết áp và nhịp tim nhanh.

Tình trạng tê liệt của cơ xương bắt đầu từ 30 đến 60 giây sau khi tiêm succinylcholine, đạt được hoạt động tối đa sau 1-2 phút, kéo dài trong 5 phút.

Nó dùng để làm gì??

- Nó hoạt động như một chất phối hợp của thuốc gây mê trong nhiều hoạt động phẫu thuật. Có lẽ việc sử dụng rộng rãi nhất của succinylcholine là đặt nội khí quản, do đó cho phép thông khí đầy đủ cho bệnh nhân trong quá trình phẫu thuật.

- Các chất ức chế thần kinh cơ đóng vai trò là trợ thủ của gây mê phẫu thuật bằng cách gây giãn cơ xương, đặc biệt là thành bụng, tạo điều kiện cho can thiệp phẫu thuật.

- Thư giãn cơ bắp có giá trị trong các thủ tục chỉnh hình, chỉnh sửa trật khớp và gãy xương. Ngoài ra, nó đã được sử dụng để tạo thuận lợi cho nội soi thanh quản, nội soi phế quản và nội soi thực quản kết hợp với gây mê toàn thân.

- Nó đã được sử dụng để làm giảm bớt các biểu hiện của bệnh nhân tâm thần trải qua các cơn điện giật, cũng như trong điều trị bệnh nhân bị co giật kéo dài liên quan đến các phản ứng thuốc độc hại..

- Trong số các biện pháp can thiệp phẫu thuật trong đó succinylcholine đã được sử dụng bao gồm phẫu thuật tim hở và phẫu thuật nội nhãn, trong đó thuốc được tiêm 6 phút trước khi tạo ra vết mổ ở mắt..

Trường hợp đặc biệt

- Trong số các bệnh nhân có khả năng chống lại tác dụng của succinylcholine là những bệnh nhân bị tăng lipid máu, béo phì, tiểu đường, bệnh vẩy nến, hen phế quản và nghiện rượu.

- Tương tự như vậy, bệnh nhân bị nhược cơ, một tình trạng phá hủy các thụ thể acetylcholine postynaptic trong các mối nối thần kinh cơ được quan sát, đòi hỏi liều succinylcholine cao hơn để biểu hiện hành động điều trị của nó.

Tác dụng phụ

- Đau sau phẫu thuật xảy ra thường xuyên ở các cơ cổ, vai, hai bên và lưng.

- Nên tránh sử dụng succinylcholine ở những bệnh nhân bị bỏng nặng. Điều này là do sự gia tăng sản lượng K⁺ thông qua các kênh Na⁺ và K⁺, xảy ra trong quá trình gắn thuốc với thụ thể acetylcholine, làm tăng nồng độ K trong huyết tương⁺. Kết quả là, nó có thể dẫn đến ngừng tim.

- Có thể thấy giảm huyết áp, tăng tiết nước bọt, xuất hiện phát ban, tăng huyết áp mắt thoáng qua và táo bón.

- Tác dụng phụ cũng bao gồm tăng calci máu, tăng thân nhiệt, ngưng thở và tăng giải phóng histamine.

- Tương tự như vậy, nên tránh sử dụng succinylcholine ở bệnh nhân suy tim sung huyết được điều trị bằng digoxin hoặc một loại glycoside kỹ thuật số khác.

Tài liệu tham khảo

1. Wikipedia. (2018). Suxamethonium clorua. Truy cập ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: en.wikipedia.org
2. Pubool. (2018). Succinylcholine Truy cập ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: pubool.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine (2006). Những hiểu biết mới về cơ chế hoạt động của một loại thuốc cũ. Gây mê; 104 (4): 633-634.
4. Succinylcholine (suxamethonium). Truy cập ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: librosdeanestesia.com
5. Trung tâm Thông tin Khoa học Y khoa Quốc gia. (2018). Succinylcholine Truy cập ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. và Gätke, M.R. (2015) Kháng Succinylcholine. Anh J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. và Gilman, A. (1980) Cơ sở dược lý của liệu pháp. 6^tôi Edic. Chỉnh sửa. Công ty xuất bản MacMillan.
8. Ganong, W.F. (2004) Sinh lý học y tế. 19ª cống hiến. Biên tập Hướng dẫn hiện đại.
9. Đánh dấu Oniffrey. (Ngày 19 tháng 1 năm 2017). Succinylcholine Truy cập ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: commons.wikidia.org